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先福吡兰®注射用头孢匹胺钠
产品描述:
  • 假单胞菌抑制作用优于绝大多数头孢三代

  • 高效广谱抗菌,卓越临床效果,对MRSA一定程度有效

  • 原研专利,独家进口,品种保证

  • 国家医保和地方医保


 

【药品名称】
通用名称:注射用头孢匹胺钠(供静脉注射用)
商品名称:先福吡兰
英文名称:CefpiramideSodium for Injection

【成份】
本品主要成分为头孢匹胺钠。
化学名称:(6R7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶羰基氨基)-2-(对羟基苯基)乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-H-四唑-5-)]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[420]-2--2-羧酸钠盐。

分子式:C25H23N8NaO7S2
分子量:634.62
【性状】本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。
【适应症】
由金黄色葡萄球菌属、链球菌属(除肠球菌外) 、厌氧球菌属、厌氧链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形杆菌属、假单孢菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列感染:

  • 败血症

  • 烧伤、手术切口等继发性感染

  • 咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸

  • 肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎

  • 胆囊炎、胆管炎

  • 腹膜炎(包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿)

  • 子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎

  • 脑膜炎

  • 颌关节炎、颌骨周围蜂窝组织炎。

【规格】1.0g
【用法用量】
成人:
常用量为头孢匹胺每天12g,分2次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时,根据不同症状可增至每天4g,分23次静脉滴注。
儿童:
常用量为按体重每天每公斤3080mg,分23次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时,根据不同症状可增至每天每公斤150mg,分23次静脉滴注。

给药方法及注意事项
(1)静脉注射时,用注射用水、生理盐水或葡萄糖注射用溶解后,缓慢推注。
(2)静脉滴注时,加入葡萄糖液、电解质液、氨基酸液等输液中,经3060分钟滴注完毕。
(3)本药只能用于静脉给药。不得使用注射用水溶解静滴用药,因为溶液不等渗。
(4)大剂量静脉给药时,有时引起血管刺激症状和血栓性静脉炎,为预防出现这类症状,应注意注射液的溶解、注射部位的选择、注射方法等,注射速度应尽量缓慢。
(5)溶解后须迅速使用,需要保存时,务必于24小时以内使用。
与用药有关的注意事项:
(1) 重度肝肾功能障碍患者,应适当调节用药量及用药间隔,慎重给药。[参考药代动力学慎重给药”]
(2) 应用本药时,为防止出现耐药菌,原则上应确定敏感性后用药,给药疗程应控制在治疗疾病所必须的最短时间内。
【不良反应】
在本药获准上市前和上市后所进行的临床调查病例15442例中,出现不良反应及实验室检查值变动的病例617(4.00%),具体为GOTGPT升高等肝功能异常者256例(1.66%),出现腹泻、恶心等消化道症状者110例(0.71%),出现皮疹等皮肤症状者105例(0.7%),白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等血象异常者84例(0.54%),BUN、肌酐升高等肾功能异常者41例(0.27%),发热者27例(0.17%)。

1.严重不良反应
(1)过敏性休克(<0.1%)
密切观察,出现症状时应停药,并进行适当处理
(2)急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍(<0.1%)
定期检查肾功能,密切观察,发现异常时,应停药并进行适当处理。
(3)伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎(<0.1%)
出现腹痛、频繁腹泻等症状时,应立即停药,并进行适当处理。
(4)间质性肺炎、肺嗜酸性细胞浸润综合征(<0.1%)
出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常、嗜酸性白细胞增多等症状时,应停药,并给予皮质激素等,进行适当处理。
2.同类药物出现的严重不良反应
(1)恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合征)、中毒性表皮坏死综合征(Lyell综合征)
据报告使用其它头孢菌素类抗生索时,偶见恶性大庖性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合征)、中毒性表皮坏死综合征(Lyell综合征),应密切观察,出现异常时,应停药并进行适当处理。
(2)溶血性贫血
据报告使用其它头孢菌素类抗生索(CETCER)时,出现溶血性贫血,发现异常时,应停药并进行适当处理。
3.其它不良反应:
出现以下不良反应时,应根据需要采取减少剂量、停药等适当措施。

 


 

0.15%

< 0.1%

过敏反应

皮疹、瘙痒、发热

荨麻疹、红斑、发红、关节痛等

血液系统

中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多

贫血、血小板减少

GOTGPTALPLDH升高

胆红素、γ-GPT升高

消化系统

腹泻、恶心、呕吐

食欲不振等

双重感染


 

口腔炎、念球菌感染

维生素缺乏症


 

维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等),维生素B缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)

其它


 

头痛、热感、全身倦怠感

出现这类症状时,应停药并进行适当处理。
【禁忌】
1. 有本药成分或所致过敏性休克既往史的病人禁用。
2. 对本药成份或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人原则上禁用,有特殊需要时需谨慎给药。
【注意事项】
1. 慎重给药(下列病人慎用):
1)对青霉素类抗生素有过敏史的病人。
2)本人或双亲、兄弟姐妹中有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的病人。
3)严重肝肾功能障碍的患者[本药可持续保持血中浓度,故须减少剂量或延长给药间隔]
4)老年患者[参考老年患者用药”]
5)进食不良的病人或非经口摄取营养的病人、全身状态欠佳的病人[可出现维生素K缺乏症状,应密切观察]
2. 重要注意事项
(1)有可能发生过敏性休克,需充分问诊。
(2)用药时须做好抢救过敏性休克的准备,用药后须使病人保持安静状态,密切观察。
(3)在用药期间和用药后一周内不宜饮洒,否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。[参考药物相互作用”]
3. 对实验室检查值的影响
(1)使用试纸条反应以外的班氏试剂、弗林氏试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查时,有时出现假阳性反应,应予以注意。
(2)直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应,应子以注意。
4. 其他注意事项
据报道,在幼小大鼠皮下注射实验中,发现有促睾丸萎缩、抑制精子形成的作用。

 

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本药未确立围产期给药的安全性,因此,当判断治疗的有益性超过危险性时,才可用于围产期妇女或有可能妊娠的妇女。
【儿童用药】
本药未确立对早产儿或新生儿的安全性。
【老年患者用药】
用于老年人时,应注意以下问题,控制剂量及给药间隔,密切观察病人状态,慎重给药。
(1)老年人生理功能下降,易于出现不良反应。
(2)老年人有时出现维生素K缺乏所致出血倾向。
【药物相互作用】
1)禁止同时作用(不可同时使用)

 

 

药品名称等

临床症状及措施

机制、危险因素

酒精

饮酒后,可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等戒酒硫样症状,故用药期间及用药后一周内不宜饮酒。

机制尚未解明,考虑是头孢骨架3位上连接的N-甲硫四唑硫代甲基引起的戒酒硫样症状。


 

2)同时使用时注意事项

 

药品名称等

临床症状及措施

机制、危险因素

利尿药(呋喃苯氨酸、阿佐塞米、吡咯他尼、布美他尼等)

据报告与其它头孢菌素抗生素联合应用时,加重肾功能障碍。

机制尚未明确,考虑利尿药脱水作用引起的血液药物浓度上升所致。


 

【药物过量】尚不明确
【药理毒理】
1.药理
1)抗菌作用
(1)对革兰阳性菌有很强的抗菌活性,对包括革兰阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时,对绿脓杆菌等非葡萄糖发酵革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药的作用为杀菌,并对各种细菌产生的β内酰胺酶稳定(in vitro)。
(2)用于实验性感染(小鼠)时,呈现优良的治疗效果。
(3)对青霉素类、其它头孢菌素类或氨基糖甙类抗生素耐药的细菌,尤其是对绿脓杆菌敏感。
2)作用机制
与青霉素结合蛋白(PBP)lA1B3有很强的亲和性,抑制细菌细胞壁的合成,从而发挥杀菌作用。
2.毒理
1)急性毒性(略)

2)亚急性、慢性毒性(略)
3)生殖毒性
在大白鼠器官形成期给药试验中,按照4000mg/kg皮下注射后,除发现问题胎仔体重减少,及骨化延迟外无其他变化。以猴为实验对象时,也未发现致畸作用。在大白鼠妊娠前和妊娠初期给药试验及围产期和哺乳期给药试验中,对生殖功能、胎仔发育形态分化、行动功能、胎仔生殖功能未见影响。
4)抗原性
应用于家兔、豚鼠及小鼠时,均未出现IgGIgE抗体增多。与其他β-内酰胺类抗生素的交叉反应及血液库姆斯试验均呈阴性。
5)致突变性
在微生物修复试验中,出现与其他β-内酰胺类抗生素相同的DNA损伤。但在恢复变异试验、以小鼠为对象的小核试验及优性致死试验中,全部为阴性,无致突变性。

 

【药代动力学】
1. 血中浓度:
给健康成人静注0.5g1g时,血中浓度于5分钟后分别达到163μg/ml264μg/ml,于12小时后分别降到10.7μg/ml17.7μg/ml,血中浓度半衰期为4.5h。经1h静滴1g2g时,滴注结束时的血药浓度达峰值,分别为215μg/ml306μg/ml,滴注开始12小时后分别降到14.7μg/ml30.6μg/ml。血中浓度高且呈持续性,连续给药无蓄积。
2. 排泄:
给健康成人静注后24小时以内的尿中排泄率约为23%,静滴时亦然。给药1224小时后尿中仍保持约50μg/ml(静注1g时)的高浓度。此外,胆汁中浓度也很高。
3. 在体液和组织内的分布:
人体内在肝胆组织的分布浓度很高,在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好。
4. 肝肾功能障碍时的血中浓度:
给肝肾功能障碍病人静注1g后,其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势。肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的2倍,肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康人的1.21.9倍。给肾功能障碍病人静注0.5g后,其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势,然而即使是Ccr不到10ml/min的病例,其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍,未证实同Ccr有密切关系。这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。

 

Ccr(ml/min)

90

90-60

60-30

30-10

<10

T1/2(hr)

4.06

6.22

4.44

7.52

5.18

本药用于重度肝肾功能障碍病人时,需要适宜调整剂量和给药间隔。
5.
代谢:
在机体内几乎不代谢,尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物。
6.
儿童的血中浓度及排泄:
用于儿童时的药代动力学与成人相同,血中浓度半衰期为3.64小时,8小时以内的尿中排泄率为2125%
【贮藏】避光,密闭,在凉暗处(不超过20)保存。
【包装】玻璃瓶装 1/盒;10/
【有效期】 24个月
【生产企业】企业名称:柳韩洋行(Yuhan Corporation

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